Disulfiram

Disulfiram
Systematiskt namn	1-(dietyl tiokarbamoyl disulfanyl)-N,N-dietyl metan tioamid
Övriga namn	Tetraethyl tioram disulfid
Kemisk formel	C10H20N2S4
Molmassa	296,539 g/mol
Utseende	Färglösa kristaller
CAS-nummer	97-77-8
SMILES	CCN(CC)C(=S)SSC(=S)N(CC)CC
Egenskaper
Löslighet (vatten)	0,2 g/l (20 °C)
Smältpunkt	70 °C
Kokpunkt	117 °C
Faror
Huvudfara	Miljöfarlig Hälsovådlig
LD50	8600 mg/kg
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Disulfiram (strukturformel CCN (CC) C (=S) SSC (=S) N (CC) CC ) (även känt under produktnamnet Antabus) används som avvänjningsmedel i samband med alkoholmissbruk.

Användning och verkan

Disulfiram hämmar enzymet aldehyddehydrogenas, som sköter nedbrytningen av acetaldehyd vilket bildas vid alkoholintag. Om en person med disulfiram i kroppen intar alkohol sker därför en ökning av koncentrationen av acetaldehyd i blodet, vilket leder till att det, kanske redan inom 5–10 minuter, uppkommer en så kallad alkohol-antabusreaktion. Den består av rodnad över ansikte och bål, dunkande huvudvärk, svårigheter att andas, illamående, yrsel, kräkningar, svettningar, hjärtklappning och blodtrycksfall. Symptomens intensitet kan växla. Dessutom påverkar antabus ett enzym som omvandlar dopamin till noradrenalin, men det är oklart om detta är relevant för den kliniska effekten.

Disulfiram säljs i Sverige som brustabletter, vilka intas under inseende av sjukvårdspersonal. Vanliga doseringsintervall är 2–3 gånger per vecka, men enzymhämningen och därmed effekten kvarstår i upp till två veckor efter avslutat intag, trots att den aktiva metaboliten Me–DTC har en halveringstid på endast ca 10 timmar.

Det är möjligt att få disulfiram-kapslar inopererade i kroppen för att omöjliggöra alkoholintag. Metoden är kontroverseiell, och det saknas vetenskapliga belägg för effektiviteten av denna terapi, varför den inte används inom offentligt finansierad sjukvård i Sverige. En annan möjlig distribution av medlet är genom månatliga injektioner. Denna utförs i vissa länder, men är kritiserad av många forskare och läkare.

Vad gäller biverkningar är de flesta förknippade med alkohol-antabusreaktionen. Med tanke på den stora risken för återfall vid alkoholberoende, bör exempelvis personer med allvarlig hjärtsjukdom inte ta läkemedlet. Även om man håller sig nykter finns dock en liten risk för leverskador.

Till skillnad från modernare läkemedel mot alkoholberoende, naltrexon och acamprosat, har disulfiram ingen dämpande effekt på suget efter alkohol. Detta gör att det ofta är svårt att få patienterna att stanna kvar i behandling. För vissa personer kan disulfiram dock vara ett utmärkt stöd för nykterhet i långa tider. Det används också regelmässigt vid avgiftningar från alkohol, där strikt nykterhet är nödvändig för att undvika utveckling av bland annat delirium tremens.

Svampar med antabuseffekt

Det finns i Sverige tre vanliga svampar, som är begränsat ätliga, men som i samband med alkoholförtäring ger kraftigt illamående, s.k. antabuseffekt. Den mest kända är grå bläcksvamp, Coprinopsis atramentaria, som innehåller coprin. Detta ämne blockerar ett steg i nedbrytningen av alkohol, så att blodet får ett överskott av acetaldehyd, som är orsak till illamåendet. Det räcker med mycket små mängder av alkohol och små mängder av bläcksvamp för att förgiftningssymptom skall uppkomma. Symptomen kan komma redan efter 15 minuter, men det kan också hända att det dröjer en hel vecka. Den drabbade mår mycket dåligt, svettas med röda kinder medan örsnibbar och nässpetsen blir vita, annan hud blålila. Så vitt man vet finns inget fall med dödlig utgång. Normalt har man återhämtat sig efter ca 4 dagar, men överkänslighet för alkohol kan kvarstå länge.

De andra två svamparna är eldsopp, Boletus luridus och klubbtrattskivling, Clitocybe clavipes. Ingen av dessa innehåller coprin, men något annat ämne, som ger liknande symptom. Det är okänt vilket ämne detta är.

Synonyma varumärken

• Abstensil
• Abstinyl
• Alcophobin
• Antabus(e)
• Antaethyl
• Antietanol
• Antivitium
• Contralin
• Tetradine
• Tetraetil

Källor

Se även

• Svampförgiftning